Product Description
pharmacodynamique. Zidena 200 est un inhibiteur réversible sélectif de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), une phosphodiestérase de type 5 spécifique (PDE-5).
Zidena 200 n’a pas d’effet relaxant direct sur un corps caverneux isolé, mais une stimulation sexuelle renforce l’effet relaxant de l’oxyde nitrique en inhibant la PDE-5, responsable de la dégradation du GMPc dans le corps caverneux. La conséquence en est une relaxation des muscles lisses des artères et un écoulement de sang vers les tissus du pénis, ce qui provoque une érection. Le médicament est inefficace en l’absence d’éveil sexuel.
Zidena 200 est un inhibiteur sélectif de l’enzyme PDE-5. La PDE-5 se trouve dans les muscles lisses des corps caverneux, dans les muscles lisses des vaisseaux des organes internes, dans les muscles squelettiques, les plaquettes, les reins, les poumons et le cervelet. Zidena 200 est un inhibiteur de la PDE-5 plus de 10 000 fois plus puissant que la PDE-1, la PDE-2, la PDE-3 et la PDE-4, localisés dans le cœur, le cerveau, les vaisseaux sanguins, le foie et d’autres organes.
De plus, Zidena 200 est 700 fois plus actif vis-à-vis de la PDE-5 que de la PDE-6 détectée dans la rétine, responsable de la perception des couleurs. La PDE-11 n’inhibe pas Zidena 200, ce qui explique l’absence de myalgie, de douleurs au bas du dos et de manifestations de toxicité testiculaire.
La durée optimale d’action du médicament est de 24 heures maximum et son effet se manifeste déjà 30 minutes après la prise du médicament en présence d’éveil sexuel.
Zidena 200 chez des volontaires sains ne provoque pas de changement significatif de la pression systolique et diastolique par rapport au placebo en position couchée et debout (la diminution maximale moyenne est de 1,6 / 0,8 et 0,2 / 4,6 mm Hg, respectivement). Zidena 200 ne modifie pas la reconnaissance des couleurs (bleu / vert) en raison de sa faible affinité pour la PDE-6. Zidena 200 n’affecte pas l’acuité visuelle, l’électrorétinogramme, la pression intra-oculaire et la taille de la pupille.
Aucun effet cliniquement significatif du médicament sur le nombre et la concentration des spermatozoïdes, leur motilité et leur morphologie n’a été révélé.
Pharmacocinétique
Aspiration. Après administration orale, Zidena 200 est rapidement absorbé. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax dans le plasma sanguin est de 30 à 90 min (en moyenne – 60 min). T? 12 heures, la forte liaison de Zidena 200a aux protéines plasmatiques (93,9%) prolonge la durée de son efficacité jusqu’à 24 heures après la prise d’une seule dose.
La consommation d’aliments riches en matières grasses n’affecte pas l’absorption de Zidena 200a. L’utilisation concomitante de 112 ml d’alcool (correspondant à 40% d’alcool éthylique) avec la prise orale de Zidena 200a à une dose de 200 mg n’a pas d’incidence sur le profil pharmacocinétique de Zidena 200a.
Métabolisme Zidena 200 est principalement métabolisé par l’enzyme cytochrome P450 du CYP 3A4.
Élevage. Chez les volontaires en bonne santé, la clairance totale de Zidena 200a est de 755 ml / min. Après administration orale, Zidena 200 est excrété sous forme de métabolites dans les selles.
Zidena 200 ne s’accumule pas dans le corps. Compte tenu de l’absorption journalière de Zidena 200a par des volontaires en bonne santé à une dose de 100 et 200 mg / jour pendant 10 jours, aucune modification significative de sa pharmacocinétique n’a été détectée.
INDICATIONS
traitement de la dysfonction érectile, caractérisé par l’impossibilité d’obtenir ou de maintenir une érection du pénis, nécessaire au succès des rapports sexuels.
Pour une action efficace, Ziden nécessite une excitation sexuelle.
APPLICATION
utilisé par les hommes adultes à l’intérieur, indépendamment de l’apport alimentaire. À l’intérieur, un comprimé de 100 mg par jour est utilisé environ 30 minutes à 12 heures avant l’activité sexuelle présumée. La dose peut être augmentée avec prudence à 200 mg après une évaluation minutieuse de tous les événements indésirables survenus après la prise de 100 mg du médicament. Le nombre maximum d’applications recommandées est d’une fois par jour.
Pour les hommes âgés (plus de 65 ans), aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire.
Les hommes souffrant d’insuffisance rénale légère ne nécessitent pas d’ajustement posologique.
Les patients présentant une insuffisance hépatique légère ne nécessitent pas d’ajustement de la posologie (classe A de Child-Pugh).
Les enfants. Ne pas utiliser.
CONTRE-INDICATIONS
hypersensibilité à l’un des composants du médicament; utilisation régulière ou périodique de nitrates et d’autres donneurs d’oxyde nitrique; hypertension non contrôlée (pression artérielle> 170/100 mmHg), hypotension artérielle (pression artérielle <90/50 mmHg); arythmie incontrôlée; maladies dégénératives héréditaires de la rétine (y compris la rétinite pigmentaire); insuffisance hépatique ou rénale grave; la présence d'un syndrome congénital d'allongement de l'intervalle Q-T ou d'une augmentation de l'intervalle Q-T due à l'utilisation de médicaments; angine instable ou insuffisance cardiaque grave; accident vasculaire cérébral, infarctus du myocarde ou pontage coronarien au cours des 6 derniers mois; l'utilisation d'inhibiteurs puissants du cytochrome P450 (un inhibiteur de la protéase du VIH, l'indinavir ou le ritonavir), l'utilisation simultanée de Ziden avec d'autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile. Perte de vision dans un œil due à une neuropathie ischémique non artérielle. Le médicament contient du lactose, il ne doit donc pas être pris par les patients atteints
